Ref.: MCoCa11-002
Apresentador: Giovanna de Paula Costa
Autores (Instituição): Costa, G.d.(UNESP Bauru); Isquibola, G.(UNESP Araraquara); Caires, F.J.(UNESP Bauru);
Resumo:
A busca pelo bem-estar e qualidade de vida é um dos principais alicerces da humanidade. Há muito tempo o ser humano busca alternativas para o tratamento de doenças e infecções. Paralelamente, a pesquisa científica busca desenvolver e comercializar fármacos que solucionem estes problemas. Entretanto, nem todos os fármacos presentes no mercado apresentam condições adequadas para o consumo. A limitada biodisponibilidade e solubilidade de fármacos originam comprimidos grandes, com sabor não agradável e com longo tempo de administração. Tal disposição do fármaco traz relutâncias para ingestão de crianças, idosos e pessoas com necessidades específicas.
Dito isso, a formulação de um cocristal farmacêutico é uma tecnologia que busca modificar as propriedades físico-químicas de fármacos com baixa biodisponibilidade através da engenharia de cristais.
Cocristal farmacêutico é definido como um sólido multicomponente cristalino formado através da interação intermolecular de um fármaco e um coformador (uma molécula segura para consumo, ou até outro fármaco). A síntese de cocristais trará modificações na estrutura cristalina e, portanto, nas propriedades do fármaco.
O objetivo deste trabalho é apresentar a síntese, caracterização e avaliação da solubilidade de cocristais de norfloxacino. Mostrando a eficiência da tecnologia e da metodologia empregada.
O norfloxacino, fármaco de estudo, é um antibiótico de amplo espectro muito utilizado no tratamento de infecções do trato gastrointestinal e urinário, e no tratamento de algumas infecções sexualmente transmissíveis. Todavia, este fármaco apresenta baixa solubilidade e permeabilidade, sendo classificado como classe IV no Sistema de Classificação Biofarmacêutica, o que resulta em uma maior quantidade de administração e tempo de tratamento, podendo gerar efeitos colaterais aos pacientes.
Para a síntese dos cocristais de norfloxacino foi utilizado o método mecanoquímico e como coformadores a nicotinamida e o ácido pirazinóico. Os sistemas foram caracterizados através da análise térmica, difratométrica e espectroscópica, e sua solubilidade foi avaliada através de uma metodologia validada utilizando o método shake-flask.
Através de modificações no comportamento térmico, difratométrico e espectroscópico, pôde-se observar a formação de dois cocristais farmacêuticos de norfloxacino, na proporção 1:1 (m/m). A avaliação da solubilidade dos cocristais mostrou diferenças significativas em relação ao fármaco isolado. Desta forma, os cocristais de norfloxacino apresentaram propriedades otimizadas em comparação ao fármaco isolado, mostrando que a tecnologia utilizada possui potencial para a projeção de materiais que superem os problemas corriqueiros e tragam maior comodidade de quem usufrui.